Срок выведения амоксициллина из организма

Амоксициллин
Amoxicillin
Химическое соединение
ИЮПАК	[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил] амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в том числе в виде тригидрата или натриевой соли).
Брутто-формула	C16H19N3O5S
Молярная масса	365,4 г/моль
CAS	26787-78-0
PubChem	33613
DrugBank	APRD00248
Классификация
Фармакол. группа	Пенициллины
АТХ	J01CA04
МКБ-10	A 01.0 01.0 , A 02 02. , A 02.0 02.0 , A 09 09. , A 27 27. , A 32 32. , A 41.9 41.9 , A 46 46. , A 54 54. , A 69.2 69.2 , G 00 00. , H 66.9 66.9 , I 33 33. , J 01 01. , J 02 02. , J 03 03. , J 18 18. , J 31.2 31.2 , J 32 32. , J 35.0 35.0 , J 40 40. , K 25 25. , K 26 26. , K 65 65. , K 81 81. , K 83.0 83.0 , L 01 01. , L 98.9 98.9 , N 12 12. , N 30 30. , N 34 34. , N 71 71. , N 72 72. , N 74.3 74.3 , T 79.3 79.3
Фармакокинетика
Биодоступн.	95 %
Связывание с белками плазмы	17-20%
Метаболизм	Печень
Период полувывед.	1—1,5 часа
Экскреция	Почки: 50-78%
Лекарственные формы
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь; капсулы; порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения («Амоксисар»); порошок для приготовления суспензии для приема внутрь («Амосин», «Грамокс‑Д», «Оспамокс»); субстанция-порошок (амоксициллина тригидрат); таблетки; таблетки диспергируемые («Флемоксин Солютаб»); таблетки, покрытые оболочкой
Способы введения
перорально и Внутривенное вливание
Другие названия
«Амоксисар», «Амоксициллин Сандоз», «Амоксил», «Амоксициллина тригидрат», «Амоксициллин ДС», «Амоксициллин-ратиофарм», «Амоксициллин натрия стерильный», «Амосин», «Амофаст», «Гоноформ», «Грюнамоксм», «Грамокс‑Д», «Данемокс», «Моксипен», «Оспамокс», «Пуримокс», «Флемоксин Солютаб», «Хиконцил», «Экобол».
Медиафайлы на Викискладе

Амоксицилли́н — лекарственное средство, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы пенициллинов. По своим фармакологическим свойствам близок к ампициллину, но, в отличие от него, обладает лучшей биодоступностью при пероральном приёме. Амоксициллин, как и многие другие бета-лактамные антибиотики, подвержен деградации бета-лактамазами, продуцируемыми некоторыми бактериями, поэтому он часто применяется в комбинациях с клавулановой кислотой, выступающей ингибитором таких ферментов.

Содержание

История [ править | править код ]

Препарат был разработан компанией Beecham в 1972 году и начал продаваться компанией GlaxoSmithKline (правопреемницей Beecham) под названием Амоксил (Amoxil), однако, патент на препарат уже закончился, и иные производители продают его под несколько другими названиями.

Свойства [ править | править код ]

Амоксициллин принадлежит к классу пенициллинов. Они представляют собой органические соединения, основой которых является 6-аминопенициллановая кислота, которую получают из культур плесневого грибка Penicillium chrysogenum.

	6-аминопенициллановая кислота
Бензилпенициллин	Ампициллин	Амоксициллин

Как видно, амоксициллин отличается от ампициллина наличием гидроксильной группы. Это молекулярное изменение увеличивает скорость всасывания препарата, за счет чего происходит меньшее разрушение β-лактамного кольца и создание в крови высоких концентраций за меньшее время. Благодаря этому таблетки амоксициллина можно назначать вместо инъекционной формы ампициллина, что обеспечивает экономическую выгоду и простоту применения.

В свою очередь, ампициллин и амоксициллин отличаются от бензилпенициллина наличием аминогруппы, в связи с чем их часто относят к подгруппе аминопенициллинов. Оба препарата отличаются от бензилпенициллина устойчивостью к желудочному соку, и соответственно, наличием пероральных лекарственных форм, а также более широким спектром действия. Спектр активности аминопенициллинов расширен за счет действия на некоторых представителей семейства энтеробактерий: кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы и proteus mirabilis, для которых характерен низкий уровень продукции хромосомных β-лактамаз. При этом ампициллин несколько превосходит амоксициллин по активности в отношении шигелл. [1]

Фармакология [ править | править код ]

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (компонент клеточной стенки бактерий) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. ; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Shigella spp. , Salmonella spp. , Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. В комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, резистентность бета-лактамазы нейтрализуются. Действие развивается через 15—30 минут после введения и длится 8 часов.

Абсорбция — быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация — 1,5—3 мкг/мл и 3,5—5 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема — 1—2 часа. Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2—4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25—30 % от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — около 20 %. Связь с белками плазмы — 17 %.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1—1,5 часа. Выводится на 50—70 % почками в неизмененном виде путём канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10—20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 месяцев — 3—4 часа. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 часа. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания [ править | править код ]

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность (в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский и пожилой возраст.

С осторожностью — беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Применение [ править | править код ]

Внутрь, до или после приема пищи.

По назначению врача.

Передозировка [ править | править код ]

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Побочные действия [ править | править код ]

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печёночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интеретициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Взаимодействия [ править | править код ]

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

Указания [ править | править код ]

При курсовом лечении необходимо проводить контроль над состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается ещё 48—72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Амоксициллин – эффективный препарат, используемый для лечения инфекционных заболеваний. Он имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов.

При нарушении назначенной схемы приема, возникает вероятность появления симптомов передозировки. У взрослых отравление развивается при употреблении в сутки более 6 грамм Амоксициллина.

У детей максимальная доза рассчитывается индивидуально, в зависимости от веса. При превышении нормы возникает передозировка.

Амоксициллин: передозировка, симптомы, через сколько проявляются, период полувыведения

Передозировка Амоксициллином опасна для человеческого организма. Первые симптомы отравления проявляются через час после приема препарата. У человека снижается работоспособность и ухудшается самочувствие. К характерным признакам отравления относят:

• тошноту и рвоту;
• болезненность в области живота;
• головные боли;
• повышение температуры тела;
• аллергическую реакцию.

Внешне распознать отравление Амоксициллином достаточно просто. Кожные покровы становятся бледными, увеличивается потоотделение.

В некоторых случаях на коже образуются покраснения или сыпь. Наблюдаются скачки артериального давления и повышение температуры тела.

У детей передозировка характеризуется кожными высыпаниями. При продолжительном приеме Амоксициллина развивается отек Квинке.

Через несколько часов снижается аппетит. Нарушается чувствительность вкусовых рецепторов. Если не предпринять соответствующие меры, через 6—10 часов разовьется острая форма сердечной недостаточности. На этом этапе существует вероятность обморока или коматозного состояния.

Отравление Амоксициллином касается всех систем жизнеобеспечения. Нарушается функция кровеносной системы. Чаще всего это выражается в появлении анемии. Затрагивается деятельность печени и почек. Излишки лекарственного средства застаиваются в органах, провоцируя развитие уремии и желтухи. Особенно опасна интоксикация для людей, страдающих хроническими заболеваниями печени и почек.

Справка. Во время приема Амоксициллина в моче будет определяться ошибочное количество глюкозы. Чтобы получить наиболее достоверный результат, рекомендуется использовать глюкозоксидантный способ обнаружения глюкозы.

Как справиться с отравлением?

При отравлении Амоксициллином человеку требуется незамедлительная помощь. В домашних условиях устраняются симптомы интоксикации. С этой целью производятся следующие действия:

• Необходимо выпить большое количество раствора марганцовки. Промывание осуществляется до тех пор, пока рвота не станет чистой.
• При необходимости рвота стимулируется самостоятельно с помощью раздражителя в виде пальцев. Ими надавливают на корень языка, предварительно помыв руки.
• Требуется принять сорбенты. Оптимальным вариантом станет активированный уголь. Четыре таблетки растворяют в стакане горячей воды. Полученный раствор необходимо выпить полностью, за один раз.

Фото 1. Упаковка активированного угля в форме таблеток дозировкой 250 мг. В пачке 100 штук.

До приезда скорой помощи рекомендуется соблюдать постельный режим и пить больше жидкости. Дальнейшая терапия производится в рамках стационарного или амбулаторного лечения. Пациенту ставят капельницы с препаратами, обладающими реологическими свойствами. Одновременно с этим назначают прием мочегонных лекарственных средств. При сердечных заболеваниях и почечной недостаточности они противопоказаны.

Положительное влияние на процесс выздоровления оказывает употребление большого количества жидкости и пищи, богатой жирами. Желательно включать в рацион молоко, желейные десерты, кисели и компоты. От тяжелой пищи на начальной стадии лечения следует отказаться.

Внимание! Одновременный прием Амоксициллина с антикоагулянтами вызывает нарушения свертываемости крови. В этом случае показана регулярная сдача коагулограммы.

Вам также будет интересно:

Последствия

Ранняя диагностика отравления позволит избежать серьезных последствий. Если вовремя не принять меры по устранению симптомов интоксикации, увеличивается вероятность летального исхода. При передозировке Амоксициллином страдают:

• почки;
• печень;
• органы слуха;
• желудочно-кишечный тракт;
• сердце;
• органы дыхания.

Острое отравление вызывает ухудшение или полное исчезновение слуха. После проведения реабилитационной терапии глухота исчезает. Опасность передозировки заключается и в обострении хронических заболеваний печени, почек и сердца. Аллергическая реакция нередко сопровождается высыпаниями на коже. Для их устранения используют антигистаминные препараты. Отсутствие должного лечения провоцирует отек Квинке. Он опасен коматозным состоянием и смертью.

Фото 2. Отёк Квинке у мужчины. В некоторых случаях может стать причиной удушья.

Превышение допустимых дозировок Амоксициллина при туберкулезе исключает возможность его приема в будущем. Организм ослабевает, поэтому лечение антибиотиками переносят на неопределенное время. Тем временем болезнь прогрессирует, провоцируя появление новых симптомов и ухудшая самочувствие пациента.

Важно! Чтобы лечение туберкулеза было продуктивным, необходимо выполнять назначенные врачом рекомендации.

Период выведения из организма, чем выводится, через какое время пропадают симптомы передозировки

Процесс выведения препарата из организма осуществляется почками. Практически полностью Амоксициллин выводится из организма в составе мочи через 8 часов после приема лекарства, период полувыведения 3 — 4 часа. При наличии почечных заболеваний процесс вывода происходит в замедленном темпе.

При своевременном обращении к врачу, симптомы передозировки исчезают уже через 1—2 дня. Последствия острой интоксикации вылечить сложнее. Продолжительность терапии в каждом случае индивидуальна. Она зависит от того, какие патологии вызвала передозировка.

Полезное видео

Посмотрите видео, в котором подробно описывается препарат Амоксициллин, его основные свойства: показания, противопоказания, побочные действия, максимальная дозировка.

Средняя оценка: 0 из 5 .
Оценили: 0 читател ей .